替尔泊肽PK司美格鲁肽
2023年11月8日，美国FDA批准礼来的替尔泊肽（Tirzepatide）上市，成为首个双靶点激动剂（GIP/GLP-1）肥胖治疗药物。其直接竞争对手是2021年6月FDA批准的减肥药司美格鲁肽（Semaglutide）。本文将对这两种药物进行对比，为业内提供参考。
基本信息
Wegovy是司美格鲁肽，以天然人GLP-1分子为基础，经过改造后可以抵抗DPP-4降解、与白蛋白紧密结合，实现每周给药1次。它保留了94%的GLP-1氨基酸序列同源性，具有较好的安全性。上市规格有1.34mg/ml，1.5ml与1.34mg/ml，3ml预填充注射笔。
Zepbound是一种含有39个氨基酸的修饰肽，它含有C20脂肪二酸部分。该肽能够结合白蛋白，延长其半衰期。它是以氯化钠、磷酸二氢钠、盐酸、氢氧化钠和注射用水为辅料制备的，不含防腐剂。每支单剂量预填充注射笔含有0.5 mL的注射液，规格有2.5 mg、5 mg、7.5 mg、10 mg、12.5 mg和15 mg。
2.药物机制及适应症
Wegovy：
司美格鲁肽是首个每周一次的GLP-1受体激动剂，用于辅助低热量饮食和运动，治疗肥胖（BMI≥30）或超重（BMI≥27）并伴有至少一种体重相关合并症的成人患者。
Zepbanded：
替尔泊肽注射液是首个激活GIP和GLP-1受体的肥胖治疗药物，减缓胃排空、增加饱腹感、抑制食欲。每周一次皮下注射2.5mg，FDA批准用于慢性体重管理：适用于肥胖（BMI≥30）或超重（BMI≥27）成人患者，且这类患者伴有与体重相关的合并症，如高血压、血脂异常、2型糖尿病、阻塞性睡眠呼吸暂停或心血管疾病。
3.临床数据
Wegovy
FDA批准了2.4mg剂量的司美格鲁肽用于治疗肥胖症，基于四项临床试验，这些试验包括超过2600名患者，治疗时长68周。结果显示，患者平均减轻了12.4%的体重，其中69%的患者减轻超过10%。
Zepbound
FDA的批准是基于礼来的Tirzepatide的两项后期试验，这些试验评估了其在用药72周后的减肥效果。在2500多名肥胖但非糖尿病的成年人中，接受5毫克Tirzepatide治疗的人在72周内平均减轻了约16%的体重。更高剂量（15毫克）则平均减轻了22.5%的体重。
另一项后期研究发现，在肥胖或超重并患有2型糖尿病的人群中，Tirzepatide可使体重减轻15.7%。在与Semaglutide的比较中，Tirzepatide的减肥效果优于Semaglutide。
4.市场及价格
Wegovy
在美国的定价为每月1350美元（约人民币9977.13元）。司美格鲁肽共有三款产品在售，分别为Ozempic（注射用降糖药）、Rybelsus（口服降糖药）、Wegovy（注射用减重药）。
Zepbound
共有六个剂型，标价为每月1059.87美元（约人民币7721.47元），与Wegovy相比价格低了20%。
5.适应症或剂型拓展
Wegovy
诺和诺德11月11日在美国费城召开的美国心脏协会年度科学会议上，公布了一项重磅新数据，其GLP-1减重药Wegovy能将心脏病发作、中风或心脏病死亡的发生率降低20%。该公司将申请Wegovy的新适应症——用于降低心血管疾病风险，并有望于明年上半年在美国获得批准，下半年有望在欧盟获批。
Zepbound
目前，Tirzepatide仍在针对代谢类疾病进行全面布局和快速推进，包括非酒精性脂肪性肝炎（NASH）、射血分数保留的心力衰竭（HFpEF）、慢性肾病（CKD）、睡眠呼吸暂停综合征（OSA）等适应症。
