维生素B12缺乏引起的巨大红血球贫血 末梢神经障碍
品牌
活性成分添加剂
3.2 配方的性质
品牌
特性：pH渗透比
甲基钴注射液500μg
甲钴胺素 500μg（1 管 （1 mL） 中）
D-甘露醇 50mg（1 管容积 （1 mL））
甲基钴注射液500μg
透明红色液体
5.3~7.3 约 1 （盐水比）
16. 药代动力学 16.1 血液水平 16.1.1 单剂量
4. 适应症或效果
周围神经病变 维生素 B12 缺乏引起的巨幼红细胞性贫血
6.用法用量 〈周围神经病变〉
通常，成人每天注射 1 安瓿（500 μg 甲钴胺素），每周 3 次，肌肉注射或静脉注射。 但是，它可能会根据年龄和症状酌情增加或减少。
〈巨幼红细胞性贫血〉
通常，成人每天注射 1 安瓿（500 μg 甲钴胺素），每周 3 次，肌肉注射或静脉注射。 给药约2个月后，每1~3个月给药1次，作为维持治疗。
8. 重要的基本预防措施
如果没有观察到这种药物的给药效果，则不应粗心使用超过一个月。
9. 特定背景患者的注意事项 9.7 儿科等
尚未在儿童中进行临床试验。
11. 副作用
由于可能会出现以下副作用，请仔细观察，如果发现任何异常，请采取适当的措施，例如停止给药。
11.1 严重的副作用
11.1.1 过敏反应（频率未知）
可能会出现过敏反应，例如降低血压和呼吸困难。
如。
11.2 其他副作用
小于 0.1% 频率未知
过敏性皮疹
当甲钴胺素500μg肌内和静脉内给药给药12名健康成年男性时，最高血清总维生素B12（B12）浓度（tmax）为肌内给药0.9小时，静脉给药结束后~3分钟。 肌内和静脉注射给药时，从给药后血清总 B12 浓度中减去给药前血清总 B12 浓度增加获得的最高血清总 B12 浓度 （ΔCmax） 分别为 22.4 和 85.0 ng/mL。 此外，根据给药后144小时的测量值计算的血清中总B12浓度的时间曲线下面积分别为204.1和358.6 ng·hr/mL。 在给药后长达144小时内，两组的结合饱和率增加大致相同1）。
甲基钴注射液 500 μg 单剂量血清浓度
单剂量甲基钴注射液500μg的药代动力学参数
最大值 （hr）
ΔC最大值 （ng/mL）
22.4±1.1 85.0±8.9
ΔAUC0-144 t1/2 （ng・hr/mL） （小时）
204,1±12,9 29,0 358,6±34,4 27,1
平均值±S.E.， n=12
肌内给药
静脉给药 给药后立即~3分钟
16.1.2 重复管理
0.9±0.1
其他头痛、发热 注意：发生频率包括上市后监测。
肌肉注射部位出汗、疼痛和硬结
6 名健康成年男性静脉注射 500 μg 甲钴胺，持续 10 天。 与第一次给药后 24 小时的值（3.±91.2 ng/mL）相比，每次给药前的总血清 B12 浓度逐渐增加，第二次给药后增加约 1.4 倍 （5.3±1.8 ng/mL），第三次给药后增加约 1.7 倍 （6.8±1.5 ng/mL），并在整个给药期间保持该浓度1）。
17. 临床表现
17.1 周围神经病变的疗效和安全性研究
17.1.1 国内临床试验
对于周围神经病变，甲钴胺在一项双盲比较研究中肌内注射 500 μg 和 100 μg（低剂量组），每周 3 次，持续 4 周。 对于慢性期和固定期的患者，500μg组显着抑制了症状的恶化，表明该药物的有用性2）。 对于周围神经病变，静脉注射安慰剂作为对照药物和肌肉注射给药在一项双盲对照研究中，静脉给药 500 μg 每周 3 次，持续 4 周后改善率为 38.7% （24/62），每周给药 500 μg 一次，持续 4 周后改善率为 74.2% （46/62），肌内注射后改善率为 46.3% （25/54），略有改善或更多后改善率为 81.5% （44/54）。 疾病分为糖尿病神经病变、多发性神经炎、颈椎病、坐骨神经痛、肺动脉神经病变、面瘫、单神经炎等3）。
14. 申请注意事项
14.1 给药注意事项
14.1.1 易发生光降解，开封后应立即使用。
此外，还要注意遮光。
14.1.2 肌内注射时
为了避免对组织和神经造成影响，请注意以下几点。 ・避免在同一部位反复注射。 此外，低出生体重儿，
新生儿、婴儿、幼儿和儿童应特别注意。 ・请注意避开神经流淌的部位。 ・插入注射针时，主诉剧烈疼痛或出现血液反流。
如果是这样，请立即取出针头并将其注射到其他部位。
〈巨赤芽球性貧血〉 17.1.2 国内臨床試験
对于维生素B12缺乏引起的巨红芽细胞性贫血，在3周到2个月内发现贫血和一般症状的恢复。
18.薬効薬理 18.1 作用機序
甲钴胺是体内辅酶型维生素B12的一种，作为从E-半胱氨酸合成蛋氨酸的蛋氨酸合成酶的辅酶发挥作用，在甲基转位反应中起重要作用。
18.2经常转移到神经细胞内小器官，促进核酸和蛋白合成
与氰钴胺相比，向神经细胞内小器官的转移较好(大鼠)。此外，在脑源性细胞和脊神经细胞的实验系统中，参与合成系统从脱氧尿苷到胸苷，也参与核酸代谢与促进利用贮存型叶酸，比柯马胺
促进核酸和蛋白的合成(大鼠)4)~6)。
18.3 軸索内輸送、軸索再生の促進
链脲佐菌素给药在实验性糖尿病大鼠坐骨神经细胞中，使轴突骨架蛋白的转运正常化，对阿德里亚麦辛、丙烯酰胺、长春新碱引起的药物性神经残害(大鼠、兔)及轴突变性模型小鼠、自然发病糖尿病大鼠的神经损伤，神经病理学和电生理抑制变性神经的出现7)-12)。
18.4促进髓鞘形成(磷脂合成)
促进髓鞘组成成分卵磷脂的合成，培养神经组
在编织中，与钴马来酰亚胺相比，神经纤维的髓鞘形成率提高(大鼠)13)，14)。
18.5延迟突触传递，恢复神经递质减少
在挫败的坐骨神经中，通过提高神经纤维的兴奋性，早期恢复终板电位的诱发(大鼠)。此外，在胆碱缺乏饮食大鼠正常化脑内乙酰胆碱含量15)，16)。
18.6促进成红细胞的成熟和分裂，改善贫血的血液图像
众所周知，由于维生素B12缺乏，会出现特异的巨红细胞性贫血。甲钴胺能促进骨髓中的核酸合成，促进成红细胞的成熟、分裂，增加成红细胞的产生。通过给予维生素B12缺乏大鼠本剂，红细胞计数，血红蛋白，迅速恢复血细胞比容的降低。
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