Ocaliva Obeticholic 奥贝胆酸说明书
一、简介
Ocaliva是一种法尼酯X受体激动剂。在美国，Ocaliva于2016年5月获批上市，用于原发性胆汁性胆管炎（PBC）治疗。2016年12月12日获欧盟批准上市，用于治疗原发性胆汁性肝硬化（PBC）。目前，Ocaliva正被开发用于其他多种慢性肝脏疾病的治疗，包括NASH、原发性硬化性胆管炎、胆道闭锁等。
二、说明书
名称：Ocaliva Obeticholic 奥贝胆酸
适应症：胆管癌
规格：5mg*30 10mg*30
【医保情况更新】无
Ocaliva是一种法尼酯X受体（FXR）激动剂，FXR是一种表达于肝脏和小肠中的核受体，是胆汁酸、炎症、纤维化、代谢通路中的关键调节因子。在美国，Ocaliva于2016年5月获批上市，用于原发性胆汁性胆管炎（PBC）的治疗。2016年12月12日获欧盟批准上市，用于治疗原发性胆汁性肝硬化（PBC）。
目前，Ocaliva正被开发用于其他多种慢性肝脏疾病的治疗，包括NASH、原发性硬化性胆管炎、胆道闭锁等。
2019年6月26日，正大天晴奥贝胆酸片（仿制药）正式通过CDE的申报。
受新型冠状病毒肺炎（COVID-19）疫情影响，2020年05月，美国FDA推迟了Ocaliva（obeticholicacid，OCA，奥贝胆酸）用于治疗非酒精性脂肪性肝炎（NASH）引起的肝纤维化的新药申请（NDA）。
在美国，NASH在2020年成为肝移植的主要原因。如果获得批准，Ocaliva将是第一个可用于治疗NASH所致肝纤维化患者的方法。
临床研究结果显示：奥贝胆酸能够改善非酒精性脂肪性肝炎患者的肝脏组织学特征，同时也有利于降低肝酶。虽然有一些副作用，但非酒精性脂肪肝活性度评分的所有项目（脂肪变性，肝细胞气球扬鞭，肝小叶炎症）和肝纤维化均得到改善。
【适应症】
奥贝胆酸联合熊去氧胆酸（UrsodeoxycholicAcid，UDCA）用于对UDCA反应不足的原发性胆汁性胆管炎（以前被称为原发性胆汁性肝硬化，PBC）成人患者，或作为单药疗法用于对UDCA不耐受的原发性胆汁性胆管炎成人患者。
【用法与用量】
口服片剂，初始推荐剂量为每次5mg，每日一次。
基于临床反应，治疗6个月时逐渐滴定至10mg（每日一次）。
【特殊人群的使用】
不适用于肠道完全梗阻的患者。
【常见副作用】
最常见的不良反应为瘙痒（63％）和疲劳（22％）。临床试验中观察到的其他常见不良反应（>5％）为腹痛，不适，皮疹，口咽痛，头晕，便秘，关节痛，甲状腺功能异常和湿疹。
三、疗效
据临床动物试验数据表明，用FXR激动剂治疗对胆汁淤积性疾病如PBC是有益的。剂量在10毫克和50毫克之间的OCA表现出显著的生物化学益处。2014年研究人员公布了研究结果，结果显示该药物符合试验的主要终点，即显著降低血清碱性磷酸酶。因此，美国食品药品监督管理局(FDA)在“加速”的基础上批准了奥贝胆酸，用于治疗原发性胆管炎(PBC)与熊去氧胆酸(UDCA)联合用于对UDCA疗效不佳的成人，或单独用于不能耐受UDCA的成人。
另外，奥贝胆酸目前也被实验用于治疗其他多种慢性肝脏疾病，包括NASH，并且取得不错的研究成果，但目前还未被批准通过使用。
四、副作用
据不完全统计，常见的副作用包括疲劳，皮肤瘙痒，胃痛和不适，头晕眼花，便秘，关节痛和湿疹等。
最严重时产生的过敏反应，例如瘙痒或荨麻疹，面部或手部肿胀，口腔或喉咙肿胀或刺痛最终导致胸闷引发呼吸困难等症状。也可能会发生胃部多余液体淤积产生腹水，或者引起原发性胆管炎恶化，也可致使产生肝衰竭引起死亡等后果。
五、用药方法
奥贝胆酸可与熊去氧胆酸（UDCA）联合使用，如果患者不能耐受UDCA，则单独使用。对于奥贝胆酸来说，在有或没有食物的情况都可以口服使用。
不同患者使用药物剂量有所不同，医生会根据您的自身情况作出相对应的治疗方案。如果发生漏服的情况，患者记起后尽快服用，不要在下一次服用时通过额外的药物来弥补错过的剂量。
最后在储存方面，需要将Ocaliva储存在室温下的密闭容器中，远离热源、湿气和直射光。不要存放在浴室。
六、注意事项
1、服用这种药物需遵医嘱进食或不进食，通常一天一次。剂量取决于您的身体状况、实验室检查和对治疗的反应。
2、如果您是孕妇，则不推荐您使用此药物，有可能会对胎儿产生问题。如果是女性出于哺乳期，我们的建议是不要进行哺乳。
3、应注意可能与奥贝胆酸发生药物相互作用的物质
4、如果您有副作用，您的医生可能会指示您暂时停止服用该药物，或减少服用次数。如果你不确定你的剂量说明，请咨询你的医生或药剂师。
七、耐药处理
患者服用奥贝胆酸后应定期检测，当出现耐药后，患者应与医生沟通进行下一步治疗方案的调整。
八、价格
奥贝胆酸在美国于2016年被批准上市，当时售价大概在五万人民币左右。孟加拉上市的奥贝胆酸仿制药，规格标准为10mg100，价格在1200左右，受各种因素影响，价格可能会有所波动。
