difelikefalin、醋酸地非法林注射液、Kapruvia Injektionslösung
全部名称：difelikefalin、醋酸地非法林注射液、Kapruvia Injektionslösung
适应症：KORSUVA 适用于治疗接受血液透析 (HD) 的成人慢性肾病 (CKD-aP) 相关的中度至重度瘙痒...
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korsuva(difelikefalin)
商品名称：Kapruvia Injektionslösung
英文名称：difelikefalin
中文名称：醋酸地非法林注射液
全部名称：difelikefalin、醋酸地非法林注射液、Kapruvia Injektionslösung
适应症
KORSUVA 适用于治疗接受血液透析 (HD) 的成人慢性肾病 (CKD-aP) 相关的中度至重度瘙痒。
剂型和规格
注射液：65 μg/1.3 mL(50 μg/mL)difelikefalin，为澄清、无色溶液，装于单剂量玻璃小瓶中。
用法用量
1、剂量
1）KORSUVA 的推荐剂量为0.5 μg/kg，在每次 HD 治疗结束时静脉推注至透析回路的静脉管路中。
2）如果错过了定期安排的血液透析治疗，则在下一次血液透析治疗结束时恢复KORSUVA。
2、制备说明
a、给药前请勿混合或稀释KORSUVA。
b、给药前检查 KORSUVA 是否存在颗粒物和变色。溶液应澄清无色。如果观察到颗粒物或变色，请勿使用 KORSUVA 小瓶。
c、KORSUVA 以单剂量小瓶供应。丢弃任何未使用的产品。
根据患者的目标干体重（千克）确定给药体积（一名患者可能使用少于小瓶全部内容物或使用超过一个小瓶）。参见下表。
表：基于目标干体重的 KORSUVA 注射体积
目标干体重范围 (kg) | 进样量 (mL) * |
36 – 44 | 0.4 |
45 ‒ 54 | 0.5 |
55 – 64 | 0.6 |
65 – 74 | 0.7 |
75 – 84 | 0.8 |
85 – 94 | 0.9 |
95 – 104 | 1 |
105 – 114 | 1.1 |
115 – 124 | 1.2 |
125 – 134 | 1.3 |
135 – 144 | 1.4 |
145 – 154 | 1.5 |
155 – 164 | 1.6 |
165 – 174 | 1.7 |
175 – 184 | 1.8 |
185 – 194 | 1.9 |
195 – 204 | 2 |
*总注射量 (mL) = 患者目标干体重 (kg) ×0.01，四舍五入至最接近的十分之一 (0.1 mL)。对于目标干体重超出表1范围的患者，使用该公式计算。
不良反应
主要不良反应见下表
不良反应 | 安慰剂 (N = 424)N(%) | KORSUVA(N = 424)N(%) |
腹泻 | 24 (5.7) | 38 (9.0) |
头晕 | 16 (3.8) | 29 (6.8) |
恶心 | 19 (4.5) | 28 (6.6) |
步态障碍 a | 23 (5.4) | 28 (6.6) |
高钾血症 | 15 (3.5) | 20 (4.7) |
头痛 | 11 (2.6) | 19 (4.5) |
嗜睡 | 10 (2.4) | 18 (4.2) |
精神状态改变 b | 6 (1.4) | 14 (3.3) |
a 步态障碍包括：首选术语跌倒和步态障碍
b 精神状态改变包括：意识模糊状态和精神状态改变首选术语。
注意事项
1、头晕、嗜睡、精神状态改变和步态障碍
使用 KORSUVA 的患者曾发生头晕、嗜睡、精神状态改变和步态障碍（包括跌倒），继续治疗后可能随时间推移而消退 [见不良反应 (6.1)]。在试验1和试验2中，17.0%随机接受 KORSUVA 的患者报告了至少一种这些不良反应，而接受安慰剂的患者为12.0%。≥65岁 KORSUVA 治疗受试者中嗜睡的发生率 (7.0%) 高于 < 65岁 KORSUVA 治疗受试者 (2.8%)。合并使用中枢作用抑制剂、镇静抗组胺药和阿片类镇痛药可能增加这些不良反应的可能性，在 KORSUVA 治疗期间应慎用。
2、驾驶和操作机器的风险
服用 KORSUVA 的患者曾发生头晕、嗜睡和精神状态改变。KORSUVA可能会损害进行潜在危险活动（如驾驶汽车和操作机器）所需的心理或生理能力。建议患者在已知 KORSUVA 对患者驾驶或操作机器能力的影响之前，不要驾驶或操作危险机器。
特殊人群用药
1、妊娠
风险总结
关于妊娠女性使用 KORSUVA 的人体数据有限，不足以评价重大出生缺陷或流产的药物相关风险。在动物生殖研究中，在器官形成期间对妊娠大鼠和家兔静脉注射difelikefalin，剂量分别为人体最大推荐剂量 (MRHD) 的711倍和10倍，在大鼠或家兔中均未产生不良反应。
尚不清楚目标人群发生重大出生缺陷和流产的估计背景风险。在美国一般人群中，经临床确认的妊娠中重大出生缺陷和流产的估计背景风险分别为2-4%和15-20%。
2、哺乳期
风险总结
尚无关于人乳汁中是否存在 KORSUVA 或对母乳喂养婴儿或乳汁生成影响的数据。
大鼠研究表明，difelikefalin可转移至哺乳期大鼠的乳汁中。当药物存在于动物乳汁中时，药物很可能会存在于人乳汁中。应考虑母乳喂养对发育和健康的益处，以及母亲对 KORSUVA 的临床需求和 KORSUVA 或母体基础疾病对母乳喂养婴儿的任何潜在不良影响。
3、儿童用药
尚未确定 KORSUVA 在儿科患者中的安全性和有效性。
4、老年患者用药
在安慰剂对照研究中接受 KORSUVA 的848例受试者中，278例受试者 (32.8%) 为65岁及以上，98例受试者 (11.6%) 为75岁及以上。在65岁及以上和年轻成人受试者之间未观察到 KORSUVA 安全性或有效性的总体差异，但嗜睡的发生率在 KORSUVA 治疗的65岁及以上受试者 (7.0%) 中高于 KORSUVA 治疗的65岁以下受试者 (2.8%)，且在两个安慰剂年龄组中相当（分别为3.0%和2.1%）。未观察到65岁受试者与老年和年轻成人受试者之间的 KORSUVA 血浆浓度存在差异。
5、肝损害
在群体药代动力学分析中评价了轻度至中度肝损害对 KORSUVA 药代动力学的影响，得出的结论是这些人群无需调整 KORSUVA 剂量。尚未在接受 HD 的受试者中评价重度肝损害对 KORSUVA 药代动力学的影响；因此，不建议在该人群中使用KORSUVA。
药物过量
在接受 HD 的受试者的临床研究中，KORSUVA单次给药高达12倍，KORSUVA多次给药高达5倍推荐剂量0.5 μg/kg。观察到不良反应呈剂量依赖性增加，包括头晕、嗜睡、精神状态改变、感觉异常、疲乏、高血压和呕吐。
如果发生药物过量，根据患者的临床状态提供适当的医疗护理。双歧杆菌肽主要经肾脏消除，在透析患者中血浆蛋白结合率较低，约为23%～28%。使用高通量透析器进行血液透析4小时，可有效清除血浆中约70%-80%的difelikefalin，并且在两个透析周期的第二个结束时，在血浆中无法检测到difelikefalin。
禁忌症
无
成分
醋酸地克法林
性状
无菌、无防腐剂、澄清和无色静脉注射溶液。
贮存方法
1、将小瓶储存在20℃-25℃ (68℉-77℉) 下，允许偏移至15℃-30℃ (59℉-86℉)[见 USP 受控室温]。
2、请勿冷冻。
3、KORSUVA 注射液必须在注射器制备后 60 min 内给药；制备好的注射器可在20°C-25°C(68°F-77°F) 环境温度下储存，直至给药 [见用法用量]。
有效期
24个月
生产厂家
Cara Therapeutics,Inc.
