FDA批准的重磅明星减肥产品，Semaglutide索马鲁肽
近些年来，全球患有肥胖症的人数越来越多，伴随肥胖症而来有很多疾病如肝脏和心血管等问题。
自从诺和诺德减肥药索马鲁肽注射液Wegovy在2021年被FDA批准用于肥胖症以来，GLP-1R受到广泛关注，是近年来减重、降糖效果的重磅明星药物！其中，口服索马鲁肽又是继注射型之后的新一代版本。
索马鲁肽（Semaglutide）是一种用于改善二型糖尿病控制血糖的胰高血糖素样肽1受体激动剂。
司美格鲁肽=索马鲁肽，英文为semaglutide，各国音译不同，为同一物质
索马鲁肽是一种胰高血糖素样肽1 (GLP-1)类似物，用于管理二型糖尿病。需改变生活方式来辅助，如饮食限制和增加体育活动。这类药物的其他类型包括艾塞那肽和利拉鲁肽。索马鲁肽由诺和诺德公司研发，于2017年12月获得FDA批准用于皮下注射。该片剂于2019年9月获准口服。索马鲁肽通过结合并激活GLP-1受体而起作用，从而刺激胰岛素分泌并降低血糖。这是第一个在美国批准使用的无需注射的胰高血糖素样肽受体蛋白治疗方法。
图为孟加拉DIL版索马鲁肽
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皮下注射每周一次，片剂每天一次。与其他用于控制糖尿病的药物相比，索马鲁肽具有竞争优势，后者可能需要每天服用几次。临床试验已经确定，这种药物可以降低糖化血红蛋白(HbA1c)水平，减轻体重，证明对二型糖尿病患者有效。2021年6月，索马鲁肽获得FDA批准，用于患有至少一种体重相关疾病的普通肥胖或超重成年人的慢性体重管理，这标志着索马鲁肽成为自2014年以来首个批准用于此类用途的药物。索马鲁肽在体重管理中的应用也得到了加拿大卫生部的批准。
图为孟加拉DIL版索马鲁肽说明书
图为孟加拉DIL版索马鲁肽检测报告
索马鲁肽的诞生之路：
2017年12月，美国食品与药物管理局（FDA）批准司美格鲁肽注射液上市，用于成人2型糖尿病患者的血糖控制
2020年1月，获FDA批准，用于降低伴有心血管疾病的2型糖尿病成人患者的主要心血管不良事件风险
2020年12月，诺和诺德向FDA提交了司美格鲁肽2.4mg每周皮下注射1次用于减肥的上市申请。
2021年4月，获国家食品药品监督管理局（NMPA）批准，用于治疗成人2型糖尿病及降低T2DM合并心血管疾病患者的心血管不良事件风险。
2021年6月被FDA批准用于治疗肥胖症，批准司美格鲁肽（Wegovy）注射液用于成年人群BMI≥30公斤每平方米的肥胖者或者伴有至少一种体重相关疾病（例如高血压、2型糖尿病或血脂异常）的成年超重人群（BMI≥27公斤每平方米）。研究表明，接受司美格鲁肽治疗的肥胖症患者在68周内平均体重减轻17%-18%
2023年1月，FDA已批准Wegovy (semaglutide injection，司美格鲁肽)新适应症：作为低热量饮食和增加体力活动的辅助药物，用于年龄和性别(肥胖)初始体重指数(身体质量指数)在95%或以上的12岁及以上儿科患者的慢性体重管理。是目前世界上为数不多被FDA正式批准用于肥胖治疗的药物。
该批准基于STEP 3a期临床试验项目的结果。该项目涉及超过4500例肥胖或超重成人患者。在对无2型糖尿病的受试者开展的临床试验中，接受Wegovy治疗的肥胖症患者在68周内平均体重减轻17-18%。在整个项目中，Wegovy安全且耐受性良好，最常见的不良反应是胃肠道反应。
适应症：
用于成人2型糖尿病患者的血糖控制：
在饮食控制和运动基础上，接受二甲双胍和/或磺脲类药物治疗血糖仍控制不佳的成人 2 型糖尿病患者。
用于降低伴有心血管疾病的2型糖尿病成人患者的主要心血管不良事件（心血管死亡、非致死性心肌梗死或非致死性卒中）风险。
口服 vs 注射，有何区别？
在疗效方面，如储存和服用得当，口服索马鲁肽和注射索马鲁肽的疗效无明显差异。但给药方法和频率各有不同，患者可根据自身情况选择最合适的方案。
口服索马鲁肽每天只需服用一次。它提供了更好的可及性，并且不需要冷链存储和运输。索马鲁肽针剂则需要每周皮下注射一次，腹部，大腿或上臂均可，并需要全程冷链处理。
研究表明，当与基础胰岛素联合使用时，口服索马鲁肽在治疗 2 型糖尿病方面与注射用索马鲁肽展现出相同疗效，甚至效果更好。它表现出良好的耐受性并产生相似的结果。
发表在《糖尿病治疗》杂志上的一篇综述显示，与其他 GLP1-RA 药物相比，口服索马鲁肽 可显着降低 HbA1c 水平。在这方面，口服和注射索马鲁肽之间没有统计学上的显着差异。关于减肥，口服索马鲁肽（1 mg 注射索马鲁肽除外）比其他注射疗法表现出更高的疗效，减重能力也更强，但没有统计学意义上的显著性差异。
减重效率
发表于新英格兰医学杂志，在 Wilding 等人进行的一项随机、双盲、安慰剂对照的STEP1试验中，1961 名肥胖或超重的非糖尿病成人被纳入。这些参与者以 2:1 的比例被随机分配接受索马鲁肽和安慰剂，持续 68 周，同时接受生活方式干预。
68周后，结果显示，索马鲁肽组的体重平均变化为-14.9%，而安慰剂组为 -2.4%。 在达到减肥阈值方面，索马鲁肽组中分别有 86.4%、69.1% 和 50.5%的参与者体重减轻超过 5%、10% 和 15%，相比之下，这一比例为 31.5%、12.0% ，安慰剂组为 4.9%。
索马鲁肽减肥机理
索马鲁肽是 GLP-1 的类似物，与人类 GLP-1 序列具有 94% 的同源性。作为 GLP-1 受体激动剂，它与 GLP-1 受体结合，启动一系列降低降糖的事件，这包括刺激胰岛素分泌和减少胰高血糖素分泌。此外，索马鲁肽可修复受损内膜，增强内皮功能，有益于心血管系统。
关于减肥，索马鲁肽也可作用于消化道，导致胃肠道排空延迟，从而增加饱腹感；此外，它可以通过作用于大脑来抑制食欲。
