RET靶点普拉替尼 塞尔帕替尼双雄谁更强

普拉替尼和塞尔帕替尼疗效比较

1. 适应症

• 普拉替尼：

• 主要用于治疗晚期或转移性RET融合阳性非小细胞肺癌（NSCLC）、甲状腺髓样癌（MTC）以及放射性碘难治性RET融合阳性甲状腺癌19。

• 适用于成人和12岁及以上儿童患者1。

• 塞尔帕替尼：

• 适应症包括转移性RET融合阳性NSCLC、RET突变甲状腺髓样癌以及RET阳性甲状腺癌14。

• 在颅内活性方面表现优异，适用于脑转移患者

• 2. 作用机制

  普拉替尼：

  
  

  不可逆性RET抑制剂，同时抑制RET、ROS1和ALK激酶活性616。

  
  

  塞尔帕替尼：

  
  

  可逆性RET抑制剂，高选择性抑制RET激酶，具有良好的血脑屏障穿透性

• 3. 疗效对比

• 普拉替尼：

• 塞尔帕替尼：

• 常见副作用包括便秘、高血压、疲劳、肌肉骨骼疼痛等116。

• 严重副作用可能包括肺炎和贫血16。

• 常见副作用包括高血压、肝酶升高、腹泻、疲劳等12。

• 严重副作用可能包括肺炎和药物过敏2。

• 4. 用法用量

• 普拉替尼：

• 5. 耐药性与特殊优势

• 普拉替尼：

• 塞尔帕替尼：

• 国内已上市，价格约为6万元/盒（100mg*120粒）5。

• 国内已上市，价格约为3.2万元/盒（80mg*56粒）5。

• 但是，都有相关赠药政策。

• 对L730V/I RET突变敏感，且在预防和延缓脑转移方面表现优异

• 6. 价格与可及性

  总结

• 对L730V/I RET突变耐药5。

• 普拉替尼：

• 塞尔帕替尼：

• 根据体重调整剂量：体重<50kg为120mg，≥50kg为160mg，每日两次
  

• 塞尔帕替尼：

• 在RET融合阳性NSCLC患者中，ORR为64%-85%，中位PFS为17.5-24.8个月12。

• 在甲状腺癌患者中，ORR为69%-79%9。

• 对脑转移患者疗效显著，颅内反应率为82%-91%27。

• 4. 副作用

  推荐剂量为400mg，每日一次，空腹服用
  

• 在RET融合阳性NSCLC患者中，客观缓解率（ORR）为61%，中位无进展生存期（PFS）为13.3个月614。

• 在甲状腺癌患者中，ORR为55.7%-77.4%，中位缓解持续时间（DoR）为25.8个月14。

• 普拉替尼：

• 塞尔帕替尼：

普拉替尼和塞尔帕替尼均为高效的RET抑制剂，但在适应症、疗效、副作用和耐药性方面存在差异。塞尔帕替尼在脑转移患者中表现更优，而普拉替尼在甲状腺癌治疗中显示出长生存优势。具体选择需根据患者病情、基因突变类型及医生建议决定我觉得，塞尔帕替尼在疗效上面更优于普拉替尼，在价格上面，相差不大。但是普拉替尼稍微便宜一点。详细咨询威心：799887580，可以提供更多数据资料