替尔泊肽（Tirzepatide）由礼来公司（Eli Lilly）研发，起源于2010年初的实验室研究。当时，科学家们发现，双重激动剂——特别是GLP-1和GIP受体的联合作用——在治疗糖尿病和肥胖方面可能具有巨大的潜力。经过近十年的研发和临床试验，替尔泊肽最终于2022年获得FDA批准用于治疗2型糖尿病，并于2023年11月获批用于肥胖治疗，成为FDA批准的最新肥胖药物。替尔泊肽在治疗2型糖尿病时使用的品牌名称为Mounjaro，而在治疗肥胖时使用的品牌名称为Zepbound。2024年5月，替尔泊肽在中国获得批准上市，用于改善成人2型糖尿病患者的血糖控制，7月则获得了减重适应症的批准。替尔泊肽是一种双重激动剂，作用于两种关键的肠道激素——GLP-1和GIP。GIP与GLP-1共同被称为“肠促胰岛素”，它们通过激活胰岛素分泌来帮助控制血糖水平。替尔泊肽通过激活GIP受体，显著提高胰岛素分泌，并有效减少餐后血糖波动。此外，替尔泊肽的分子设计基于GIP序列的改良，增强了GLP-1的活性，使其GIP活性约为GLP-1的10倍。通过这两种受体的协同作用，替尔泊肽展现出了比单一受体激动剂更强的降糖效果。其双重激动作用还包括减缓胃排空、抑制胰高血糖素释放、改善胰岛素敏感性，并有助于体重管理。根据多项重要临床试验，替尔泊肽在减肥和代谢控制方面表现出色，尤其是与其他药物（如司美格鲁肽）进行比较时。在SURMOUNT-1期3临床试验中，接受15mg替尔泊肽治疗的患者平均体重减轻了22.5%，这一数据使其成为首个在3期试验中展现出超过20%体重减轻的药物。在SURMOUNT-3期临床试验中，肥胖或超重但无糖尿病的患者在替尔泊肽治疗后，平均体重减轻了26.6%，创下了新的药物减重效果纪录。进一步比较替尔泊肽与司美格鲁肽的疗效，研究表明：对于肥胖或超重的糖尿病患者，在68周的治疗中，替尔泊肽的体重减轻效果为15.7%，而司美格鲁肽为9.6%。对于没有糖尿病的肥胖患者，替尔泊肽的减重效果为22.5%，而司美格鲁肽为15%。礼来公司正在开展一项名为SURMOUNT-5的III期临床试验，这项试验是首次将替尔泊肽与司美格鲁肽进行头对头比较，预计将于2024年11月完成。2024年7月，健康数据分析公司Truveta在《美国医学会杂志》（JAMA）上发布了一项重要研究，揭示了替尔泊肽在帮助超重和肥胖人群减重方面，表现出比诺和诺德的司美格鲁肽更为显著的疗效。该研究分析了18,000多名美国成年人的电子健康记录，研究时间跨度从2022年5月到2023年9月，重点比较了替尔泊肽与司美格鲁肽在减重方面的长期效果。研究结果显示，替尔泊肽在各项体重减轻指标上均显著优于司美格鲁肽。研究通过评估不同体重减轻百分比（5%、10%、15%）的达成率，展示了两种药物的疗效差异：体重减轻5%以上：在一年内，81.8%接受替尔泊肽治疗的患者实现了5%以上的体重减轻，而使用司美格鲁肽的患者中仅有66.5%达成该目标。体重减轻10%以上：62.1%的替尔泊肽患者实现了10%以上的减重，而司美格鲁肽的这一比例为37.1%。体重减轻15%以上：42.4%接受替尔泊肽治疗的患者减轻了15%以上的体重，而使用司美格鲁肽的患者中仅有18.1%达到了这一减重目标。该研究还比较了替尔泊肽和司美格鲁肽在不同治疗阶段的体重变化：3个月：替尔泊肽组的患者在治疗3个月后体重平均减轻了5.9%，而司美格鲁肽组减轻了3.6%。6个月：替尔泊肽患者在治疗6个月后体重平均减少了10.1%，而司美格鲁肽患者的减重幅度为5.8%。12个月：在治疗12个月后，替尔泊肽组的患者平均体重减轻了15.3%，而司美格鲁肽组的减重幅度为8.3%。替尔泊肽和司美格鲁肽都属于GLP-1受体激动剂类药物，常见的副作用包括恶心、呕吐、腹泻和便秘等胃肠道不适。这些副作用主要与GLP-1的作用机制相关，可能影响中枢神经系统。然而，替尔泊肽作为双重激动剂，还包含GIP（胃抑制肽）受体的激活。GIP不仅能降低食欲，还可能缓解部分由GLP-1引起的副作用，从而使患者的耐受性更好。研究数据显示，约80%的替尔泊肽使用者报告至少一种副作用，其中大多数为胃肠道不适（如恶心、腹泻、便秘或呕吐），这也是司美格鲁肽常见的副作用。在临床试验中，服用最高剂量替尔泊肽的患者中有33%报告出现恶心，而司美格鲁肽的这一比例为44%。此外，23%的替尔泊肽患者出现腹泻，而司美格鲁肽的这一比例为31%。胃肠病学专家Christopher McGowan表示，与司美格鲁肽相比，替尔泊肽GLP-1和GIP的双重作用可能会导致更少、更温和的症状。副作用相似，主要是胃肠道副作用，症状往往是轻度到中度，并随着时间的推移而改善。副作用的总体发生率更低，但他的病人从司美格鲁肽过渡到替尔泊肽后都说耐受性更好。
为了应对替尔泊肽日益增长的需求，礼来宣布了企业150年历史上最大的产能投资，追加53亿美元，总投资额将增至90亿美元，用于扩产替尔泊肽。自2022年起，礼来在2型糖尿病和肥胖治疗领域的肠促胰素类注射药物全球产能已实现翻倍增长。尽管替尔泊肽曾面临供应短缺，但这一问题目前已得到缓解。替尔泊肽和司美格鲁肽的获批为寻求体重管理的患者提供了更多选择。尽管两者的副作用类似，但替尔泊肽通过双重激动机制可能提供更好的耐受性。同时，替尔泊肽以较好的疗效和较低价格使其成为许多患者的理想选择。
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